提升免疫克服抗藥性 反轉癌症的免疫抗性
癌症盤據國人十大死因之首已40年,國人罹癌率逐年攀升,傳統的手術治療僅能治療罹患局部腫瘤的病人,化學療法和放射線療法雖能殺死快速生長的癌細胞,但卻有許多不良副作用。近年來標靶治療成了癌症新興療法,但癌細胞透過持續地基因突變產生抗藥性,並改變腫瘤微環境進而逃脫免疫系統監控,癌症免疫療法因而誕生。
然而綜觀目前癌症治療方法皆無法同時抑制癌細胞及調節腫瘤免疫微環境,合併使用不同類型的標靶抗癌藥物雖可增強抗癌效應,協同及加成抗腫瘤與免疫調節效應。但因藥物相互作用改變常導致脫靶的副作用,還可能影響藥物吸收與代謝。
國家衛生研究院生技與藥物研究所新藥研發團隊運用激酶蛋白結構與活性最佳化的策略,成功開發具有高親和力、高度選擇性、低副作用的AXL與MERTK新穎雙重激酶抗癌小分子抑制劑BPR5K230,可雙重抑制AXL與MERTK過度表現,克服專一激酶抗癌藥物的抗藥性問題,並激活免疫反應打擊癌細胞。此藥品目前已申請專利保護。